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Ixazomib citrate (MLN9708) 是 Ixazomib 的前药,是20S 蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂,IC50为3.4 nM 和Ki 为0.93 nM。
Ixazomib citrate (MLN9708) 是 Ixazomib 的前药,是20S 蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂,IC50为3.4 nM 和Ki 为0.93 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 198 | 现货 | |
5 mg | ¥ 413 | 现货 | |
10 mg | ¥ 578 | 现货 | |
25 mg | ¥ 919 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,960 | 现货 | |
500 mg | ¥ 4,830 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 472 | 现货 |
产品描述 | Ixazomib citrate (MLN9708) is a prodrug of Ixazomib (MMLN-2238). MLN9708 is an orally bioavailable second generation proteasome inhibitor (IC50 of 3.4 nM ) with potential antineoplastic activity. |
靶点活性 | 20S proteasome β1:31 nM , 20S proteasome β5:3.4 nM , 20S proteasome β2:3500 nM |
体外活性 | 向MM细胞施用MLN2238主要抑制蛋白酶体的胰蛋白酶样活性,并诱导泛素化蛋白的积累。MLN2238在不影响正常细胞的活性的情况下,抑制对传统和硼替佐米疗法有抵抗性的MM细胞的增长,并诱导凋亡[1]。 |
体内活性 | 在动物肿瘤模型研究中,Ixazomib显示出良好的耐受性,并能显著抑制肿瘤生长,且肿瘤复发率明显降低。治疗使用Ixazomib的小鼠相比接受bortezomib治疗的小鼠展现出显著更长的生存时间[1]。 |
别名 | 枸橼酸艾沙佐米, MLN9708 |
分子量 | 517.12 |
分子式 | C20H23BCl2N2O9 |
CAS No. | 1239908-20-3 |
存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (193.38 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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